两种降压“地平”片,药效有同有不同

2018年04月24日08:00 来源:北京青年报

  现阶段,临床上最常使用的长效降压药有两种,一种是苯磺酸氨氯地平片,商品名是“络活喜”;另一种是硝苯地平控释片,商品名叫“拜新同”。虽然同为“地平片”,但人们经常对这两种“地平”的作用方式、起效时间、适应征等方面存在一些疑惑,只是简单认为两种药均能降血压。那么,两种“地平”有哪些差别呢?

  高血压是一种“无症状”的疾病,又是一个危险的“无声杀手”,是致脑卒中、心力衰竭、肾功能衰竭及主动脉血管瘤等疾病的主要危险因素。随着人们生活水平的提高,饮食结构的变化,高血压的发病率呈现逐年增长趋势。近年来,越来越多的医学专家建议高血压病患者服用长效降压药,从而提高依从性,有效维持血压正常,减少猝死、脑卒中和心脏病发生率。因为临床上最常使用的长效降压药有两种,虽然也都叫“地平”片,但是药效却各有千秋。对此,火箭军总医院药学部主任童卫杭为大家一解迷津。

  两种“地平”是对“孪生兄弟”

  药理作用相同:氨氯地平和硝苯地平均为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙拮抗剂能阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的L型钙通道,阻止钙离子进入细胞内,从而舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,减低外周阻力,使血压下降,延迟和减轻心室肥厚。此外,钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷,增加冠状动脉血流量,有助于改善心肌缺血,缓解心绞痛。

  功能主治相似:均可适用于高血压、冠心病、慢性稳定性心绞痛的治疗。

  “孪生兄弟”存在三个不同

  起效时间不同:由于两者化学结构不同,虽然同为钙拮抗剂,但与钙离子通道受体结合/解离的速度不同,氨氯地平相比于硝苯地平起效慢、作用时间更长。

  口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达到高峰,生物半衰期为35~50小时,连续给药7~8天后,达至稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后,个体用药剂量的调整应在7-14天后开始进行。

  直接口服硝苯地平片治疗剂量后,10分钟迅速起效,1~2小时达最大效应,生物半衰期4~5小时。而硝苯地平控释片,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24小时内近似恒速释药,在口服后6-12小时达到峰浓度,一般情况下连续用药三天即可平稳降压。

  剂型不同:络活喜,是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂,在血液中主要以离子形态存在。由于离子态氨氯地平不易接近钙通道,且在肝脏的生物降解慢,因而其起效较慢,作用时间较长。如果在个体用药后血压降得过低需要适当减量的情况下,络活喜可以从中间掰开服用。

  拜新同,利用渗透泵原理制成新型的控释制剂,与缓释剂相比起效更慢,作用时间更长,生物利用度更高,血浆药物浓度也更加稳定。且释药速度不受胃肠道蠕动、PH值等的影响,药片中的非活性成分完整地通过胃肠道,以不溶的外壳随粪便排出。但不可掰开服用。

  药物相互作用不同:络活喜与辛伐他汀联合用药,会增大辛伐他汀的血药浓度。与西地那非、西咪替丁、地高辛、华法林等药物联用时,未见显著影响。

  写给“孪生兄弟”的警示语

  硝苯地平的消除与肝药酶的活性密切相关。因此对肝药酶有抑制或诱导作用的药物均可能影响拜新同的消除过程。例如与对肝药酶有诱导作用的利福平联用,会显著降低硝苯地平血药浓度;与对肝药酶的抑制作用的西咪替丁联用,可升高硝苯地平的血药浓度;葡萄柚汁也可增强拜新同降压效果。此外,与地高辛联用,会明显增加地高辛的血药浓度。

  此外,童卫杭主任还提醒,对服用单一长效钙拮抗剂降压药物控制不佳的高血压患者,可以适当联合服用其他不同降压机制的降压药,如血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂等,以达到协同降压和减轻靶器官损伤的作用。但具体的用药情况,需经临床专科医生诊断后对症用药,患者切不可自行加减药物及剂量,以免对身体造成不良后果。

  文/莫鹏 田英超(火箭军总医院)

(责编:许晓华、杨迪)


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