有些药大如牛眼 有些却小若绿豆?药物大小里的门道

受访专家:湖南中医药大学第一附属医院药剂科主任药师 刘绍贵 东南大学附属中大医院药剂科副主任药师  陈国明

2016年09月02日08:38  来源:人民网―生命时报
 

编者的话:很多人在吃药时会有这样的疑问:为何有些药大如牛眼,有些却小若绿豆?为何药物有胶囊、缓释片等多种剂型?事实上,药片的大小、形状与它们的疗效、剂量等之间确实存在千丝万缕的关系。本报特邀专家为你细细道来其中的门道。

“小”滴丸:吸收快

湖南中医药大学第一附属医院药剂科主任药师刘绍贵告诉《生命时报》记者,中药对剂型的选择既与临床病证的急缓、适用人群、药物成分等都息息相关,也要综合药物有毒无毒、用量的多少、服用是否方便等多种因素的考量。即使同为丸剂,滴丸、浓缩丸、蜜丸、蜡丸等在临床应用上也有一定的区别。 

常见的“小”药丸如滴丸、浓缩丸等的吸收率,一般会高于同类成分的“大”药丸。这其中,以滴丸的吸收速率最高,可以让药物较快起效,譬如用于缓解心绞痛的速效救心丸,就被制成了滴丸剂型。并且,滴丸的制作工艺能让主药在基质中分散均匀,加上制作条件易控制,所以滴丸剂量较一般制剂更准确。 

就浓缩丸来说,由于它是将部分药材提取液浓缩成膏,再通过多重工艺而制成,体积较传统的大蜜丸等有大幅度缩小。以六味地黄丸为例,药典规定,大蜜丸一次服9克,其中含生药4.5克,制成浓缩丸后仅服2.6克,服量仅为蜜丸1/4。浓缩丸服用量少,比较容易服入,而且携带方便还节约了赋形剂。▲

剂型不同服药次数有异

东南大学附属中大医院药剂科主任药师陈国明告诉《生命时报》记者,有些药物剂型不同,是为了持续给药、维持体内药物浓度恒定并减少服药次数,例如布洛芬普通片一天可能要吃3~4次,但这可能会让血药浓度(指药物在血液中的浓度)起伏很大,即血药浓度处于高峰时,超过最适治疗浓度,易引起副作用;反之,药物浓度降到低谷,又远在所需浓度之下,难以发挥作用。尤其对于因慢性病需长期服药的老人而言,问题尤为突出。 

为了减少服药次数或延长服药间隔时间,布洛芬缓释片被开发出来,药物可以缓慢而平稳地释放,病人早晚各服一次即可。但为保证药效,每次用量也会相应增加,这样会导致药片整体的体积相对更大。▲

“大”蜜丸:药效久

一般来说,临床应用中选择蜜丸取其缓化,蜡丸取其难化。例如,一般情况下,慢性病需长期服药,宜选蜜丸、蜡丸等,以维持较恒定的血药浓度和药效;短期用药可用滴丸等,以便尽快使体内达到有效的血药浓度。 

蜜丸在服用后会于胃肠道缓慢崩解,逐渐释放药物,对剧毒、刺激性的药物可延缓吸收,减少毒性和不良反应。蜜丸中的蜂蜜还含有大量的糖、有机酸及维生素等,具滋补作用,同时还有镇咳、缓下润燥等功效,故蜜丸常用于治疗慢性病和需要滋补的疾病。并且,蜂蜜具有一定的抗菌作用,因而不宜滋生细菌,相对易于保存。如六味地黄丸就会被制成蜜丸。蜡丸可通过调节一定用蜡量,使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解,以防药物中毒或刺激胃。譬如,治疗伤力成痨等证的三黄宝蜡丸,它由天竺黄、雄黄、朱砂等组成,制成蜡丸就是由于上述原因。▲

大小受起效剂量影响

药片中,有效成分需达到一定剂量才能保证药效,每个药片中有效成分的量是经过科学研究而确定的。 

有的药物效果非常剧烈,很小的剂量就可发挥药效,因此药片较小,譬如女性紧急避孕药左炔诺孕酮片,每片里有效成分含量仅为0.75毫克;而有的药物需要较大剂量才能发挥药效,如布洛芬,成人口服常用量为一次400~600毫克,药片体积一般较大。▲

剂量还会随适应症变化

一般说来,阿司匹林按剂量和用途主要分为3种:1.含量在150毫克以下的算“小剂量”,主要用于抑制血小板聚集,降低心脑血管疾病发作风险;2.含量在300~500毫克为“中剂量”,主要用于解热镇痛,即缓解感冒引起的头痛、肌肉酸痛等症状;3.含量高于1000毫克的为“大剂量”,主要用于抗炎、抗风湿,但目前临床上较少使用。 

因此,根据适应症的不同,一般用于心脑血管疾病二级预防的阿司匹林剂量较小,片剂一般来说也相对较小,而用于解热镇痛等时,所需剂量较大,因而片剂相对也较大。 

综上所述,药物起效快慢和药片大小有一定的关系,但也不是完全绝对的。譬如硝酸甘油舌下片用于治疗心绞痛时,3分钟内即可起效;有些消炎药甚至需几天才能表现出效果;也与给药途径等有关,比如静脉注射一般比口服起效快。所以,医生通常会根据病人的情况,综合选择合适的药物剂型和给药方式。▲

有些丸型决定“身份”

刘绍贵介绍,即使同为丸剂且成分类似,不同类型的丸剂也会影响药物的“身份”,即是处方药或者是非处方药。以人参归脾丸为例,主要成分为人参、白术(麸炒)、茯苓、甘草(蜜炙)、黄芪(蜜炙)等,用于失眠、食乏少力时常制成大蜜丸,为非处方药,每次一丸、每日服用2次。 

然而,在治疗脾不统血所致的便血、崩漏(经期大量出血或出血量少、淋漓不绝)等时,人参归脾丸常被制成水蜜丸,大致说来是用药材粉末和蜂蜜、水混合而成,一般丸粒更小,服用剂量一般为1次60粒,1日2次。但需要注意的是,该种剂型的药物为处方药。因此,在药物的选择时,也要留意药物的剂型,更换前应咨询医生和药师,不要擅自相互替代。▲

(本专题由本报记者郗昊采写)

(责编:权娟、许心怡)

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