他汀家族是如何降脂的

2018年05月07日08:08 来源:人民网-生命时报

一提起他汀,人们首先会说它是种降脂药。实际上,说它“降脂”并不十分确切。血脂有提供能量、构建细胞结构及合成激素等功能,脂代谢紊乱容易引起血管粥样硬化,就像水管生了锈、垃圾挂壁一样,进而引发心脑血管疾病。他汀类药物能够降低血脂中的坏胆固醇——低密度脂蛋白胆固醇,升高好胆固醇——高密度脂蛋白胆固醇,从而清除血管内垃圾,改善预后,所以说它是“调脂药”更准确。

他汀是英文statin的音译。这类药主要通过抑制肝脏内的一种酶——HMG-CoA还原酶,来达到减少胆固醇合成的目的。他汀还有抗炎抗氧化、稳定斑块、改善内皮功能等作用,目前被认为是治疗高胆固醇血症的首选药物,也是冠心病一、二级预防的基础用药。大规模临床试验表明,他汀可使斑块逆转甚至消退,美国、欧洲、日本等的医学指南也一再调高他汀类药物的推荐级别。如今,全世界每天有超过3000万人服用他汀。

胆固醇代谢的调节机理最早由两位美国科学家发现,即通过降低食物中的胆固醇和饱和脂肪酸,或通过抑制HMG-CoA还原酶来抑制肝细胞内胆固醇合成,从而使血中的胆固醇水平降低。这两位科学家因此获得1985年的诺贝尔医学奖。他汀的发现是在1979年,一位日本科学家从红曲霉和土曲霉的发酵液中,分离出第一个能抑制HMG-CoA还原酶的化合物,这就是历史上首个他汀类药物——洛伐他汀。该药于1987年被美国正式批准应用到临床,由此开启了他汀时代。之后的普伐他汀、辛伐他汀,是在洛伐他汀结构基础上的半合成品。以上三种他汀都属天然品,为第一代。氟伐他汀为第一个全合成他汀,称为第二代。此后,德国拜耳公司又研发出西立伐他汀,降脂效果最强,但其可引起致死性横纹肌溶解症而被撤市。阿托伐他汀也是全合成品,降脂效力大大提高,称为第三代他汀。此外还有强效的瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。相同剂量的他汀降脂能力从强到弱依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀和洛伐他汀>氟伐他汀。

他汀类不良反应主要为肝脏转氨酶升高和肌肉毒性。当患者肝酶超过3倍正常上限时,可暂停用药。一段时间后,肝酶水平可自行恢复。少数人服用大剂量他汀或与其他种类调脂药合用时,可能出现肌痛、乏力等肌肉毒性表现,应特别注意监测化验指标并及时就医。此外,大剂量服用他汀可能引发血糖升高。不过,相比这些不良反应,心脑血管病患者服用他汀的获益更大,所以建议患者即使血脂达到目标值仍要坚持服用。

需要注意的是,具有不同心血管危险因素的人群血脂控制的标准不同,化验单的血脂正常不代表血脂真的正常,所以坚持服药很重要。另外,人体胆固醇的合成在夜间活性最强,一般要求临睡前服用他汀;服药期间,应避免饮用柚子汁;服用他汀4~6周后血浆胆固醇水平趋于稳定时,可以找医生复查,咨询是否调药。▲

(责编:许晓华、杨迪)


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