这个团队从“断肠草”中发现抗菌生物碱……
抗生素滥用导致的严重副作用及多重耐药威胁着人类健康,因此源于植物的抗菌、抗真菌天然小分子研究备受瞩目。这个团队从“断肠草”中发现的钩吻定碱与C9结构单元杂合而成的一种新骨架吲哚生物碱,具有抗菌作用……
钩吻
钩吻(学名:Gelsemium elegans (Gardn. & Champ. ) Benth.),是马钱科、钩吻属常绿木质藤本,小枝圆柱形。
分布于中国江西、福建、台湾、湖南、广东、海南、广西、贵州、云南等省区。印度、缅甸、泰国、老挝、越南、马来西亚和印度尼西亚等也有分布。
主要功效:破积拔毒,祛瘀止痛,杀虫止痒。镇痛;镇静;抗炎;散瞳;抗肿瘤;毒性。主治疥癞,湿疹,瘰疬,痈肿,疔疮,跌打损伤,风湿痹痛,神经痛。
近日,中国科学院昆明植物研究所罗晓东研究团队与合作者在抗菌、抗真菌单萜吲哚生物碱新颖结构和初步活性研究上取得系列新进展。
博士研究生魏鑫等从中发现了钩吻定碱与C9结构单元杂合而成的一种新骨架吲哚生物碱,这类化合物仅显示了较弱的抗菌活性,研究成果发表在国际学术期刊《四面体通讯》上。据悉,钩吻别名“断肠草”,是著名的毒性中药材,民间多用于杀虫以及治疗皮肤溃疡。
据了解,罗晓东研究团队长期致力于药用植物中生物碱新颖结构、药效及新药创制研究。由于单萜吲哚生物碱以其复杂的结构特征以及显著的生理活性,长期以来成为其团队的重点研究方向。
此外,研究组博士研究生于浩飞等从狗牙花中发现两种猪笼草状吲哚生物碱,它们对枯草杆菌最低抑菌浓度,可与抗生素头孢噻肟相媲美。同时,其中B型生物碱对红色毛癣菌的作用,与抗真菌药灰黄霉素相当。
博士研究生丁彩凤等从非洲马铃果中获得吲哚生物碱,其结构单元含多重杂环体系,对金黄色葡萄球菌和伤寒沙门氏杆菌抗菌活性优于植物抗菌药黄连素和黄藤素。上述的两项研究成果已在线发表在国际权威刊物《有机化学通讯》上。
据了解,罗晓东研究团队此前已发表60余篇该方向的研究论文,其中11篇发表于《有机化学通讯》;研究组论文报道的13个新颖活性生物碱被《天然产物报告》作为热点分子介绍。
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